История применения различных оральных контрацептивов уходит в далекое прошлое и имеет отношение к народной медицине. История применения гормональных контрацептивов относится к XIX—XX векам. По предложению известной суфражистки М. Stopes (1880—1958), применялись пилюли под названием «каулофилан» в Индии, R. Soule в 1856 г. упоминает о предупреждении овуляции пилюлями, состав которых остается, однако, неизвестен. При изыскании и создании оральных противозачаточных средств применялись различные подходы, базирующиеся на достижениях акушерства и гинекологии, фармакологии, эндокринологии, биохимии и иммунологии. Уже в конце прошлого столетия I. Beard (1897) высказывал предположение, что функционирующее желтое тело угнетает овуляцию. Это предположение нашло подтверждение в работах I. Zschokke, показавшего яловость коров при наличии персистирующих желтых тел и восстановление их фертильности при удалении последних. В начале нашего столетия Л. Лоб опубликовал данные о наступлении более ранней овуляции у морских свинок после удаления из яичников желтого тела предыдущего цикла. Несколько позже было показано, что желтое тело необходимо как для имплантации оплодотворенного яйца, так и для последующих изменений в матке.
