Вагинальные спермициды

23 Feb 2010


Другим способом местной внутривлагалищной контрацепции является применение различных лекарственных форм, содержащих спермицидные вещества.

История применения вагинальных спермицидов уходит в далекую древность. Еще древние египетские папирусы содержали наставления по применению местных химических контрацептивов, в состав которых входили мед, природные кислоты, различные смолы [Himes N., 1970]. Прогресс в изучении возможностей местной химической контрацепции наметился к концу XIX века, когда в качестве активного вещества в составе контрацептивных вагинальных суппозиториев начал применяться спермицид — хинина сульфат. В 50-х годах в отечественной и зарубежной литературе появилось много работ, посвященных разработке лекарственных форм для создания контрацептивных средств (крем, желе, пенящиеся основы) и методов определения сперми-цидной активности веществ в лекарственных формах. В качестве спермицидов получили распространение хинозол, алкильные и арильные производные бензохинонов, молочная и борная кислоты, которые использовали вместе с маслом какао или на желатиновой основе [Phillips J. F., 1978]. Важным нововведением в разработку методов местной контрацепции явилось использование пенящихся таблеток и сурфактантов (поверхностно-активных веществ) [Johnson V. Е., 1963]. Сурфактанты, вводимые в состав местных контрацептивов, оказывают повреждающее действие на мембрану сперматозоидов и, обладая слабыми кислотными свойствами, незначительно раздражают слизистую оболочку влагалища.

Среди химических местных контрацептивов достойное место занимают поверхностно-активные вещества (катионы, анионы, амфотерные и нейонные). Среди них катионы обладают особенно выраженными бактерицидными свойствами. Вот почему углубленное изучение их свойств представляет большой интерес. К ним относится диметил-ал-кил-бензил-аммоний (бензалконий хлорид). Это соединение действует в основном на уровне мембраны сперматозоидов и патогенных микробов. Под его воздействием происходит разрушение акросомальной части сперматозоидов. Вещество го своей спермицидной активности превосходит нонокси-нол-9 в четыре раза. Бензалконий является действующим веществом препарата фарматекса («Иннотек Интернасьо-наль»), выпускаемого в виде вагинальных таблеток, свечей, крема и тампонов. Фарматекс при введении во влагалище обеспечивает спермицидное и антисептическое действие. Этот способ контрацепции можно рекомендовать всем женщинам в период половой активности, после родов и аборта, кормящим грудью, женщинам, имеющим эпизодические половые сношения. Введение фарматекса предполагает одновременную профилактику нежелательной беременности и венерических заболеваний, передаваемых половым путем. Таблетки, шарики фарматекса вводят во влагалище за 8—10 мин до начала сношения в лежачем положении. Эти лекарственные формы обеспечивают предохранение от беременности в течение 3—4 ч. Крем вводят в глубину влагалища в положении лежа дозирующим аппликатором, эффект обеспечивается в течение 10 ч. При повторном половом сношении требуется введение дополнительной лекарственной формы. Введение тампона (губки) фарматекса во влагалище обеспечивает контрацептивное действие в течение 24 ч. В течение этого времени тампон фарматекса менять не надо даже при многократных половых сношениях. Обмывание должно осуществляться водой без мыла, так как мыло разрушает спермицид. Фарматекс показан женщинам, по тем или иным причинам имеющим противопоказания к применению гормональных препаратов и спиралей. Препарат нашел широкое применение и как средство подростковой контрацепции.

Применение влагалищных спермицидов имеет как положительные, так и отрицательные стороны. Спермициды удобны для применения, их действие кратковременно. Они не дают серьезных побочных эффектов, могут применяться и в период отмены гормональных контрацептивов.

Кроме того, большинство гормональных спермицидов обладает защитным действием при внутривлагалищных инфекциях. Так, в опытах in vitro показано, что спермициды тормозят рост Neisseria gonorrhoeae и Treponema pallidum, которые соответственно являются возбудителями гонореи и сифилиса [Cutler J. С. et al., 1977]. Высокая антигонококковая эффективность обнаружена у некоторых спермицид-ных препаратов — гель прецептина, нео-шампунь и др. [Cutler J. С. et al., 1977]. Имеются данные литературы о том, что многие испытуемые спермицидные вещества (ацетат фенил-меркуриата и др.) тормозят рост Trichomonas raginalis и Candida albicans [Kistner R., 1971]. Появились интересные сообщения о том, что сурфактанты (ноноксилол и др.) в опытах in vitro разрывают оболочку вируса герпеса, лишая его тем самым способности к инфицированию [Asculai S. et al., 1978].

В то же время применение вагинальных спермицидов имеет некоторые отрицательные стороны. Эти средства дают сравнительно невысокую, по сравнению с оральными стероидными препаратами и внутриматочными средствами, контрацептивную эффективность (85 %), обладают местным раздражающим действием. Некоторые спермициды, особенно пенообразующие, создают дискомфорт при половом сношении. Вместе с тем нельзя полностью исключить возможности резорбтивного действия современных спермицидов. Имеются единичные сообщения о влиянии их на системы организма, в частности на печень [Chvapil М., 1979].

Химические местнодействующие спермициды, как правило, создают такую среду в организме (во влагалище), которая приводит к нарушению обменных процессов в сперматозоидах и к полному прекращению их движения. Вагинальные спермициды назначают женщинам, у которых шейка матки обращена в задний свод. Современные химические спермициды обычно применяют в виде шариков, суппозиториев, паст, кремов. Спермициды состоят из двух частей: химически активного ингредиента, обладающего сперми-цидным действием, и индифферентного наполнителя, физически блокирующего прохождение сперматозоидов. Для спринцеваний применяют раствор калия марганцевокислого (1:10 ООО), столовый уксус, борную кислоту (2 чайные ложки на 1 л воды), салициловую кислоту (1 чайная ложка на 1 л воды), лимонную кислоту (1 чайная ложка на 1 л воды) и другие растворы.